оригинал
По сертификации 
Химическая структура: BAY-1816032
CAS-номер: 1891087-61-8
ЗАЛИВ-1816032(ЗАЛИВ 1816032, ЗАЛИВ 1816032)
Каталожный №: УРК-V693Используется только для лаборатории.
BAY1816032 (BAY1816032) представляет собой сильнодействующую, селективную, перорально активную серин/треонинкиназу митотической контрольной точки BUB1 с IC50 7 нМ, демонстрирует превосходную селективность на панели из 395.
Биологическая активность
BAY1816032 (BAY1816032) представляет собой сильнодействующую, селективную, перорально активную серин/треонинкиназу митотической контрольной точки BUB1 с IC50 7 нМ, демонстрирует превосходную селективность на панели из 395 киназ; отменяет нокодазол-индуцированное фосфорилирование Thr-120 главного белка-мишени BUB1 гистона H2A в клетках HeLa с IC50 29 нМ, индуцирует отставание хромосом и митотическую задержку, ингибирует пролиферацию различных линий опухолевых клеток со средней IC50 1,4 мкМ; демонстрирует синергизм или аддитивность с паклитакселом или доцетакселом как in vitro, так и in vivo.
Физико-химические свойства
|
М.Вт |
534.524 |
|
|
Формула |
C27H24F2N6O4 |
|
|
КАС № |
1891087-61-8 |
|
|
Хранилище |
Твердый порошок -20 степень 3 года; 4 степень 2 года |
В растворителе -80 градус 6 месяцев -20 градус 1 Месяц |
|
Растворимость |
10 мМ в ДМСО |
|
|
Химическое название |
2-[3,5-дифтор-4-[[3-[5-метокси-4-[(3-метокси{{8} }пиридинил)амино]-2-пиримидинил]-1H-индазол-1-ил]метил]фенокси]этанол |
|
использованная литература
1. Герхард Зимайстер и др. Abstract 287: BAY 1816032, новый ингибитор киназы BUB1 с мощной противоопухолевой активностью. AACR. DOI: 10.1158/1538-7445.
2. Симейстер Г. и соавт. Клин Рак Рез. 2018 14 ноября. pii: clincanres.0628.2018.
Примечание. Все продукты Ureiko используются только для научных исследований или декларирования сертификатов на лекарства, и мы не предоставляем продукты и услуги для личного использования!
http://ru.ureiko-chem.com/
